每个人都曾试图在平淡的学习、工作和生活中写一篇文章。写作是培养人的观察、联想、想象、思维和记忆的重要手段。范文怎么写才能发挥它最大的作用呢？下面是小编帮大家整理的优质范文，仅供参考，大家一起来看看吧。

下列药物中具有中枢性抗胆碱作用的是篇一

一、名解：

1.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。2.药效学（pharmacodynamics）：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。

3.药动学（pharmacokinetics）：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。

4.首关消除（first-pass effect/elimination）：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5.一级消除动力学(first-order elimination kinetics)：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。6.生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。.f=a/d*100%（d为用药剂量，a为体循环中药物总量）7.副反应(side reaction)：药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。9.效价（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。10.治疗指数（therapeutic index,ti）：通常将药物的的ld50/ed50的比值称为治疗指数 11.二重感染（superinfections）：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染。12.肝肠循环（hepatoenteral circulation）：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。13.半衰期（half-life,t1/2）：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。14.不良反应（adverse drug reaction/adr）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。

15.药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。16.激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，adr，ach 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。

18.效价强度：用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同药理效应时所需药物剂量的多少，反应药物效价强度的大小。

二、填空题

1．药理学研究的内容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力学 2．药物的体内过程包括_吸收、_分布、代谢 和 排泄_四个基本过程。3．药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。

4．药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应 等类型。5．药物的治疗作用包括_对因治疗_和__对症治疗。

6．写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素 酚妥拉明、异丙肾上腺素 心得安、阿托品 毛果芸香碱。7．癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作和局限性发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8．氯丙嗪可与_度冷丁（哌替啶）、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。9．阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎；②扩瞳作眼底检查。对眼的影响有 扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。10．解救有机磷中毒必须合用__解磷啶 _和 _阿托品。

11．毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_。对眼的影响有①缩瞳 ②降低眼内压 ③调节痉挛

12．β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制是产生 白塔-内酰胺酶，为了保护β-内酰胺类抗生素的活性，与 白塔-内酰胺酶抑制剂 组成复方制剂。13．阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体内环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。14．糖皮质激素的短效制剂有 氢化可的松 和 可的松，长效制剂有 地塞米松 和 倍他米松

15．硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩张周围血管，降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。17．可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。

18．肝素用药过量所致出血可用_鱼精蛋白_解救；其原理是__鱼精蛋白带正电中和肝素使之形成稳定复合物。19．普萘洛尔为 β 受体阻断药，可治疗 心律失常、心绞痛和 高血压 等。20．β一内酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。21．目前临床上使用的α受体阻断药分两类为_α1受体阻断药__和_α2 受体阻断药_。22．肾上腺素激动α1 受体使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，激动β2 受体使骨骼肌血管舒张。23．强心苷的正性肌力作用的主要特点为： 增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。24．肾上腺素受体分为_α受体_和_β受体_。

25．乙酰胆碱主要是在__胆碱能神经_末梢形成，在胆碱__乙酰化酶__的催化下，在 乙酰辅酶a 的参与下，使胆碱乙酰化而生成。26．β2受体兴奋可引起_ 支气管平滑肌松弛，冠脉、骨骼肌血管扩张_。27．作用于α和β受体药物有_肾上腺素_、_麻黄碱_和__多巴胺__。28．阻断α和β受体的药物是 _拉贝洛尔 _。

29．兴奋β2受体使骨骼肌血管和冠脉 扩张__；使支气管_扩张_。30．传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素

31．麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静 ；②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。32．山莨菪碱的主要用途是 治疗感染性休克_和_内脏绞痛_。

33．儿茶酚胺类药包括__肾上腺素_、去甲肾上腺素_、_异丙肾上腺素__和_多巴胺_。34．新斯的明过量中毒可用__阿托品和胆碱酯酶复活药__对抗；新斯的明禁用于_机械性肠梗阻__和支气管哮喘__患者。35．毒扁豆碱临床主要用于治疗_青光眼__，其作用机理是_扩瞳降低眼压_。

36．西地兰中毒致快速型心律失常时首选 苯妥英钠，致心动过缓时首选 阿托品。37．巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现 镇静__、_催眠_、抗惊厥 和_麻醉_等作用。38．过敏性休克首选_肾上腺素_迅速皮下或肌肉注射。

39．苯二氮卓类的主要药理作用包括_抗焦虑_、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫_、和 中枢性肌松作用等。40．普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。41．红霉素的抗菌原理是_抑制细菌蛋白质的合成_是_抑菌_剂。

42．吗啡用于心源性哮喘的原因是_镇静消除恐惧不安，抑制呼吸中枢降低对二氧化碳的敏感性，扩血管降低心脏前后负荷。43．吗啡对中枢神经系统的作用包括镇静镇痛__、_抑制呼吸中枢、_镇咳__和 催吐缩瞳__等作用。44．阿司匹林具有 解热_、镇痛_、抗炎抗风湿 等作用,这些机制均与 抑制pg前列腺素 合成有关。45．硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 劳累_型心绞痛。

46．地西泮具有明显的抗焦虑作用和 镇静催眠 作用以及较强的抗 惊厥 作用和抗 癫痫 作用。另外它还有 中枢性 肌松作用。47．可致高血钾的利尿药有 螺内酯 和 氨苯喋啶 等两种。48．长期应用糖皮质激素停药过快可致_反跳现象_和_ 停药症状_。

49．氨基苷类主要对_革兰氏阴性_菌作用强，对_革兰氏阳性菌无效，在_碱_环境中抗菌作用增强。

50．β-内酰胺类抗生素包括 青霉素类和 头孢菌素类。与青霉素g相比较，羧苄青霉素的抗菌谱特点是 对革兰氏阴性菌 有效。51．四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。52．治疗巨幼红细胞性贫血可选用 叶酸和维生素b12_。53．肝素用药过量时引起的出血可用_鱼精蛋白_解救。54．药物分子通过细胞膜的方式有滤过、简单扩散、载体转运。绝大多数药物通过简单扩散方式通过生物膜的。

三、简答题： 1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用：

（一）药理作用⑴对眼的影响： 1 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊（2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。

（二）临床应用： ①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼）②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）④对抗阿托品中毒的m样症状

2.氯丙嗪的药理作用(抗精神失常药)、临床应用及不良反应： ㈠药理作用:主要是阻断da-r，还可阻断α-r 和 ｍ-r。⑴对中枢神经系统的作用

①抗精神病作用：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统的d2样受体有关，无耐受性。②安定作用：易产生耐受性。

③镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。

a.小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（ctz）的 d2-r。b.大剂量直接抑制呕吐中枢。④影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降。

⑤加强中枢抑制药的作用：可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。⑵自主神经系统的影响

①α-r 阻断作用： 机理：阻断α-r，翻转ad的升压效应，抑制血管运动中枢；直接扩张血管降低血压。②阻断m-r作用：大剂量出现口干、便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留等不良反应。

⑶内分泌系统的影响：氯丙嗪阻断下丘脑垂体通路的d2受体，使垂体内分泌的调节受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加 ㈡临床用途：

①各型的精神分裂症②躁狂症③各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐。④人工冬眠及低温麻醉⑤神经官能症：小剂量可治疗神经官能症 ㈢不良反应：

①一般反应：嗜睡、困倦、视物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、体位性低血压 ②锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪时最常见的副作用。

a.帕金森氏综合征。最为多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面具脸）、动作迟缓等； b.急性肌张力障碍。表现为口舌、面、颈部大幅度怪异动作。c.静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。

d.迟发性运动障碍：表现为不自主的呆板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞蹈动作，停药后不消失。③心血管系统：直立型低血压。④过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。

⑤内分泌障碍：长期用药可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。3.试诉阿托品的药理作用及临床应用

（一）药理作用

1.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺3.对眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼内压（3)调节麻痹4.心血管系统：(1）解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速(2）扩张血管，改善微循环。5.中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经

（二）临床应用

1．缓解内脏绞痛2．抑制腺体分泌：(1)全身麻醉前给药(2)严重盗汗的流涎症3．眼科：(1)虹膜睫状体炎(2)散瞳检查眼底(3)验光配镜4．感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎-4atp酶（20%），提高心肌细胞内ca2+ 的含量，从而加强心肌收缩力。2.负性频率作用（窦性频率减慢）机制：正性肌力的继发作用（迷走神经兴奋、交感神经活性降低）

3.对心肌电生理特性的影响：机制：兴奋迷走神经，抑制na+-k+-atp酶

4.对心电图的影响。5.其他系统(1)血管：正常人收缩血管，外周阻力增加，局部血流减少； 心衰病人强心苷抑制交感神经，外阻降低，局部血流增加(2)肾：利尿，机制（心衰患者）强 心苷---co增多----肾血流量增多na+-k+-atp酶减少（肾小管细胞）---na+ 重吸收降低(3)对激素影响：抑制raas活性并拮抗作用(4)神经系统：中毒量[呕吐（ctz）、cns兴奋]

（二）临床应用：

1.慢性心功能不全（不同原因，疗效差异）

(1)伴心房颤动或心室率过快(2)心瓣膜病、先天性心脏病、高血压(3)继发于严重贫血、甲亢及维生素b1缺乏(4)活动性心肌炎、心肌损伤及肺原性心脏(5)严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎 2.某些心律失常心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速

（三）不良反应1.胃肠道反应：常见的有厌食、恶心、呕吐、腹泻。剧烈呕吐可、因失假而加重中毒反应。2.中枢神经系统反应：可有眩晕、头疼、疲倦、失眠、谵妄等；还有引起视觉障碍。视觉障碍为中毒先兆反应。3.心脏反应：（1）快速性心律失常：室性早搏（早见、多见，33%）、房性、房室结或室性心动过速、室颤-----浦肯野纤维自律性提高及迟后除极触发活动所致的异位节律出现（2）房室传导阻滞----抑制房室结的传导性窦性心动过缓；心率低于60次/分钟----窦房结自律性降 7.阿司匹林（解热镇痛药）的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应：

（一）体内过程：

①po易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠ph有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。②主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄； ③可通过血脑屏障及胎盘屏障；④尿液的ph变化对其排泄影响大。

（二）药理作用与临床应用：

①解热、镇痛：有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（apc），用于头痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛经及感冒发热等。②抗炎抗风湿：抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。③抗血栓形成（小剂量）：主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。

（三）不良反应：

①胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。②凝血障碍：出血时间延长，用vitk防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。③过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。

④瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。⑤水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。

（四）药物相互作用：

①本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血； ②本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡； ③本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。④与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。8.苯二氮䓬类的药理作用及临床应用，作用机制：

（一）药理作用临床应用：①抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。②镇静催眠作用：用于失眠症、术前镇静。③抗惊厥、抗癫痫作用：用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑；能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。④中枢性肌松作用：用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。

（二）作用机制：地西泮与苯二氮卓受体(bdz-r)结合→调控蛋白变构→gabaa-r与氯通道偶联→当gaba激活gabaa-r后→cl-通道开放,cl-内流→神经细胞超极化→增强gaba的中枢抑制作用。

9.吗啡的主要药理作用及临床应用是什么？

（一）药理作用：

1.对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用 缩瞳 2.对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低

3.平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制

（二）临床应用

1.镇痛：吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。2.镇静：吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3.止咳：能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用.4.止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。5.治疗心源性哮喘 10.氨基糖苷类的不良反应

1.耳毒性：前庭功能损害耳蜗听神经损害，耳鸣、听力减退、永久性耳聋，避免与耳毒性药物合用，万古霉素、呋塞米等 2.肾毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮质血症、肾功能降低，避免与肾毒性药物合用。

3.神经肌肉接头阻滞作用，避免与肌松剂合用，一旦中毒，可使用肌松剂新斯的明、钙剂解毒。4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿，过敏性休克（葡萄糖酸钙+ad）11.抗心律失常药的分类、代表药及其用于何种类型的心律失常： ㈠抗心律失常药的分类、代表药 ⑴ⅰ类：钠通道阻滞药：

a类适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，降低k+、ca2+通透性，延长erp。b类：轻度阻滞钠通道，轻度降低动作电位0相上升速率，降低自律性，缩短活不影响动作电位时程。

④尿液的ph变化对其排泄影响大。

（二）药理作用与临床应用：

①解热、镇痛：有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（apc），用于头痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛经及感冒发热等。②抗炎抗风湿：抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。③抗血栓形成（小剂量）：主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。

（三）不良反应：

①胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。②凝血障碍：出血时间延长，用vitk防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。③过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。

④瑞夷综合征：多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。⑤水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。

（四）药物相互作用：

①本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血； ②本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡； ③本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。④与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。8.苯二氮䓬类的药理作用及临床应用，作用机制：

（一）药理作用临床应用：①抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。②镇静催眠作用：用于失眠症、术前镇静。③抗惊厥、抗癫痫作用：用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑；能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。④中枢性肌松作用：用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。

（二）作用机制：地西泮与苯二氮卓受体(bdz-r)结合→调控蛋白变构→gabaa-r与氯通道偶联→当gaba激活gabaa-r后→cl-通道开放,cl-内流→神经细胞超极化→增强gaba的中枢抑制作用。

9.吗啡的主要药理作用及临床应用是什么？

（一）药理作用：

1.对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用 缩瞳 2.对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低

3.平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制

（二）临床应用

1.镇痛：吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。2.镇静：吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3.止咳：能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用.4.止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。5.治疗心源性哮喘 10.氨基糖苷类的不良反应

1.耳毒性：前庭功能损害耳蜗听神经损害，耳鸣、听力减退、永久性耳聋，避免与耳毒性药物合用，万古霉素、呋塞米等 2.肾毒性：蛋白尿，管型尿、血尿，氮质血症、肾功能降低，避免与肾毒性药物合用。

3.神经肌肉接头阻滞作用，避免与肌松剂合用，一旦中毒，可使用肌松剂新斯的明、钙剂解毒。4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿，过敏性休克（葡萄糖酸钙+ad）11.抗心律失常药的分类、代表药及其用于何种类型的心律失常： ㈠抗心律失常药的分类、代表药 ⑴ⅰ类：钠通道阻滞药：

a类适度阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率，降低k+、ca2+通透性，延长erp。b类：轻度阻滞钠通道，轻度降低动作电位0相上升速率，降低自律性，缩短活不影响动作电位时程。

c类：重度阻滞钠通道，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，减慢传导性的作用最为明显

⑵ⅱ类：β受体阻断药：阻滞钠通道，降低动作电位0相上升速率而减慢传导性，减慢4相舒张期除极速率而降低自律性：普萘洛尔 ⑶ⅲ类：延长动作电位时程药：延长apd和erp，ap幅度和去极化速率影响小：胺碘酮 ⑷ⅳ类：钙通道阻滞药：降低窦房结自律性，减慢房室结传导：维拉帕米 ㈡抗心律失常药用于何种类型的心律失常： ⅰa 类—奎尼丁：室上性及室性心动过速

ⅰb 类—利多卡因：急性心梗致室性心律失常的首选药物 ⅰb 类—苯妥英钠：用于室性心律失常;ic类— 普罗帕酮：对室性及室上性心律失常均有较好的疗效。ⅱ类药—β受体阻断药—普萘洛尔：室上性心律失常

ⅲ类药—延长apd药物—胺碘酮：广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。12.细菌耐药的机制

1.干扰细菌壁合成：β内酰胺类抗生素

2.增加细菌胞浆膜的通透性：多黏菌素、制霉菌素、两性霉素b和咪唑类药物 3.抑制细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素、大环内脂类、氯霉素和林可霉素 4.抗叶酸代谢：磺胺类药、甲氧苄啶（tmp）

5.抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮类（dna回旋酶）13.抗菌药的抗菌机制： ①抑制细菌细胞壁的合成 ②改变胞浆膜的通透性 ③抑制蛋白质的合成 ④影响核酸和叶酸代谢

14.青霉素引起过敏性休克的主要防治措施。(1)认真掌握适应症，避免滥用和局部用药；(2)详细询问病史，对青霉素过敏者禁用，对其它药物过敏者慎用；

(3)注射前必须作皮试，初次用药或停药3～7天后再重复用药或更换另一批药物时，必须做皮肤过敏性试验；(4)避免在饥饿时用药，注射后应观察30分钟；(5)临用前配制；(6)注射时应做好急救准备 15.肾上腺素的用途？(1）抢救心跳骤停；（2）抢救过敏性休克；（3）治疗支气管哮喘急性发作或持续状态；（4）局部止血：鼻粘膜和牙龈出血；（5）与局麻药配伍。5.常见抗癫痫药物的临床应用： ⑴局限性发作：

①单纯局限性发作：卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥 ②复合局限性发作（神经运动性发作）：扑米酮、丙戊酸钠、拉美酸纳 ⑵全身性发作： ①失神性发作（小发作）：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪 ②肌阵挛性发作：首选糖皮质激素、丙戊酸钠 ③强直-阵挛性发作（大发作）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠 ④癫痫持续状态：地西泮、劳拉西泮、苯巴比妥、苯妥英钠 16.钙通道阻滞药的药理作用及临床应用

（一）药理作用：

①对心肌的作用：负性肌力作用；负性频率和负性传导作用。②对平滑肌的作用：

血管平滑肌：该类药物能明显舒张血管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。可用于治疗外周血管痉挛性疾病。其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显，能松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。③抗动脉粥样硬化作用 ④对红细胞和血小板结构与功能的影响

（二）临床应用：①高血压：维拉帕米、地尔硫卓②心绞痛：硝苯地平③心律失常④脑血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。⑤其他 ：用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。还可用于支气管哮喘、偏头痛等。17.β受体阻断药的主要临床应用有哪些？ ①心律失常：室上性和室性过速型心律失常

②心绞痛和心肌梗死：对稳定型和不稳定型心绞痛较好；可降低心肌梗死患者的复发率和死亡率 ③ 高血压：高肾素水平高血压及心排出量偏高的高血压 ④ 充血性心力衰竭 ⑤甲状腺功能亢进及甲状腺危象的辅助治疗。

18.苯妥英钠（抗癫痫药）的药理作用、临床应用、体内过程及不良反应： ⑴药理作用与临床应用：

①抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对小发作无效。

②外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。③抗心律失常 ⑵体内过程： 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。⑶不良反应： ①口服可引起胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。

②久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。③神经系统反应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。

④造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。⑤其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症，必要时应用维生素d预防。19.利尿药的药物分类、作用机制、代表药及其特点：

⑴碳酸酐酶抑制药： 主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱，代表药为乙酰唑胺。⑵渗透性利尿药：也称为脱水药。主要作用于髓袢及肾小管其他部位，代表药为甘露醇。

⑶袢利尿药：又称为高效能利尿药或na+-k+-2c1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，代表药为呋塞米。⑷噻嗪类利尿药：又称为中效能利尿药或na+-c1-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，如噻嗪类等。

⑸保钾利尿药：又称为低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用弱，能有减少k+排出，如螺内酯、氨苯蝶啶等。20.平喘药的分类及其代表药：

临床常用的平喘药按作用方式可以分为：抗炎平喘药、支气管扩张药、抗过敏平喘药。⑴支气管扩张药：

①肾上腺素受体激动药：盐酸乙丙肾上腺素、盐酸沙丁胺醇、盐酸特布他林、盐酸克伦特罗。②茶碱类：氨茶碱、胆茶碱。

③抗胆碱药：异丙托溴胺、氧托溴铵。

⑵抗炎平喘药：糖皮质激素类药：倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地萘德、曲安萘德。⑶抗过敏平喘药：

①肥大细胞膜稳定药：色甘酸二钠、奈多罗米钠。②抗白三烯药物：半光氨酰白三烯、扎鲁司特钠。③h1受体阻断药：酮替芬

21.治疗消化性溃疡的药物分类： ⑴抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等

⑵h2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶m-胆碱受体阻断药：阿托品等 ⑷胃壁细胞h+泵抑制剂：奥美拉唑 ⑸胃泌素阻断药：丙谷胺 ⑹胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 ⑺抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药

下列药物中具有中枢性抗胆碱作用的是篇二

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【金牌考点】2018年中西医结合药理学考点：抗胆碱药

2017年执业医师考试时间在12月9日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业医师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第四单元 抗胆碱药

抗胆碱药一般不阻碍乙酰胆碱在神经末稍的释放，但可与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱与受体的结合，减少胆碱能神经的过度兴奋。这类药物按作用部位和作用的受体的亚型的不同，可分为m-胆碱受体阻断剂、n1胆碱受体阻断剂和n2胆碱受体阻断剂。

1、m-胆碱受体阻断剂

该类药物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受体，可散大瞳孔，加快心率，抑制腺体分泌，松弛平滑肌。临床上主要用于解除胃肠道痉挛，缓解胃肠道绞痛，和散瞳。故又称解痉药。

m-胆碱受体阻断剂按来源和结构可以分为莨菪生物碱和合成药物。

(1)莨菪生物碱

莨菪生物碱的代表药物是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取而得的阿托品(atropine)。从我国的植物资源中，提取出阿托品的衍生物山莨菪碱(anisodamine)、东莨菪碱(scopolamine)和樟柳碱(anisodine)。它们有类似的结构、药理作用和用途。

与阿托品比较，山莨菪和东莨菪碱分别在托品烷的6位有羟基或6、7位有氧桥，导致了药物的极性不同。极性小的，易进入中枢神经，故这些药物在中枢产生的作用强弱不同。这类药物极性大小的顺序为山莨菪碱 > 阿托品 >东莨菪碱，中枢作用强弱的顺序与其极性的顺序相反。

在各种天然来源的莨菪碱的结构中，含氮杂环的氮上仅有一甲基，氮为叔氮原子。在该氮原子联接一烃基，即季铵化，得到了溴甲阿托品(atropine methobromide, 胃痉平)，甲溴东莨菪碱(scopolamine methobromide)，丁溴东莨菪碱(scopolamine butylbromide)等。这类季铵化修饰的药物在体液中以离子态存在，不易进入血脑屏障，故中枢副作用减小。胃肠道平滑肌的解痉作用较强，用作解痉药更宜。

化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环 [3.2.1] –3-辛酯硫酸盐一水合物。

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本品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦，mp.190～194℃(分解)。极易溶于水，水溶液呈中性反应。在100℃加热30分钟仍然稳定。在碱性条件下(如硼砂)可引起分解。本品易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。

阿托品来源于颠茄类植物，如蔓陀罗。在提取时莨菪酸会发生外消旋化。亦可用全合成法生产。

本品为莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，又称莨菪碱。莨菪醇亦称托品(tropine)，羟基在α位，结构中有3个手性碳原子c1、c3和c5，为内消旋不产生旋光性。莨菪醇可有椅式和船式两种稳定的构象，二者互为平衡。通常表示成能量较低的椅式。

莨菪酸亦称托品酸(tropic acid)，即α-羟甲基苯乙酸。天然的莨菪酸为s构型。莨菪酸在分离提取时易发生消旋化。左旋体的拮抗m胆碱作用比消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～50倍，毒性更大。所以临床上使用安全性好，易于制备的外消旋体。药典规定旋光度不得超过-0.4º，以保证生产过程中能做到完全消旋化。

阿托品含叔胺结构，碱性较强，pka[hb+] 9.8。水溶液可使酚酞呈红色。结构中的酯键在ph 3.5～4.0最稳定、弱酸性和近中性条件下稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。制备其注射液时应注意调整ph，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。

阿托品为抗胆碱药，对m-受体有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔。用于胃肠道，肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒，眼科用于散瞳。

阿托品的毒性较大，毒副作用有瞳孔散大，唾液及汗液分泌减少，心跳加速，兴奋，烦燥，甚至惊厥。阿托品易从胃肠道吸收，也可经粘膜、眼和皮肤接触吸收，经血液分布全身，可以透过血脑屏障和胎盘。

*氢溴酸东莨菪碱

化学名为6β，7β-环氧-1αh，5αh-托烷-3α-醇(-)托品酸氢溴酸盐三水合物。天然品又称654-1，合成品称为654-2。

本品为茄科植物颠茄、白蔓陀罗、莨菪等中提取得到的东莨菪碱的氢溴酸盐。东莨菪与莨菪在结构上的的区别是，东莨菪在托品烷的6,7位有一环氧基。

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本品的作用与阿托品相似。其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药，晕动病、震颤麻痹，狂燥性精神病，有机磷农药中毒等。还可用于感染性休克。

*氢溴酸山莨菪碱

化学名为6b-羟基-1αh，5αh-托烷-3a-醇(-)托品酸酯。

山莨菪碱为山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯，是从我国特产的茄科植物山莨菪(scopolia tangutica maxim.)根中提取到的一种生物碱。

本品的[α]d20为-9゜～11.5゜。消旋体亦可作药用，药品名为消旋山莨菪碱。

本品为m胆碱受体拮抗剂。作用强度与阿托品相似或稍弱。可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛，同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体分泌作用较弱。

本品极少引起中枢兴奋症状。其原因被认为是6-羟基增加了药物的极性，使难于透过血脑屏障。本品的口服吸收较差，注射后迅速从尿中排出。适用于感染性中毒休克，血管性疾患，各种神经痛以及平滑肌痉挛等疾病。

*丁溴东莨菪碱

化学名为(1s, 3s, 5r, 6r, 7s, 8s)-6,7-环氧-8-丁基-3(s)-环氧托烷基托哌的溴化物。又名解痉灵。

本品为白色或近白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在水中或氯仿中易溶，在乙醇中略溶。

丁溴东莨菪碱为东莨菪碱季铵化得到的药物，对中枢的作用较弱，系外周抗胆碱药。除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头作用。

本品对肠道平滑肌向肌性解痉作用较阿托品强，能选择性地缓解胃肠道，胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动，而对心脏、瞳孔以及唾液腺的影响较小，故很少出现中枢神经兴奋，扩瞳，抑制唾液分泌等副反应。

本品口服不易吸收。肌注或静注后，很快产生药效，维持时间约2～6小时。用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛。

(2)合成m-受体阻断剂

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由于阿托品等药物生理作用广泛，常引起口干、视力模糊、心悸等不良反应。故对阿托品类药物进行结构改造，希望得到选择性高，作用强的药物。

剖析阿托品的化学结构可发现，虚线框中的氨基醇部分与乙酰胆碱很相似。氨基乙醇酯被认为是“药效基本结构”。阿托品的酰基部分带有苯基，对阻断m-受体功能十分重要，由此，设计合成了多种季铵类或叔胺类的抗胆碱药，这些药物的通式如下：

通过x把脂环部分与氨基部分连接起来。各部分的情况分别讨论如下：

如r1、r2为碳环或杂环时，可产生较强的拮抗乙酰胆碱的活性，两个环不同时作用较强。如含苯环和环烷烃的格隆溴铵(glycopyrronium bromide，胃长宁)和奥芬溴铵(oxyphenonium bromide, 安胃宁)。该药物用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过多及痉挛等。

r3可以是h，oh，ch2oh或conh2。由于r3为oh或ch2oh时，可能形成氢键使药物与受体结合紧密，作用增强。故多数m-受体拮抗剂的r3为oh。

大多数抗胆碱药的x是酯键(-coo-)，如上述的格隆溴铵和奥芬溴铵。也有用醚键(-o-)或碳键连接的抗胆碱药。如奥芬那君(orphenadrine)、比哌立登(biperiden)和苯海索(trihexyphenidyl)。醚键(-o-)或碳键的药物，因脂溶性较小易进入中枢，属于中枢抗胆碱药，临床用于抗震颤麻痹。

氨基部分通常为叔胺或季铵结构，本身是氮正离子或成盐后形成氮正离子，与m-受体的负离子部位结合，氮上烷基通常是较小的烃基，也可形成杂环。季铵类的抗胆碱药的中枢副作用较小，常作为外周的抗胆碱药。

近年来，发现了m-受体的亚型。在研究合成胆碱药中，得到了选择性高的m1-受体拮抗剂，如哌仑西平(pirenzepine)和替仑西平(telenzepine)。这几个药物对除胃肠道外的平滑肌、心肌、唾液腺等的m-受体亲和力低，少有其它抗胆碱药物对心脏、唾液腺和瞳孔的副作用。也不影响中枢神经系统。在一般治疗剂量下能显著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，用于胃及十二指肠溃疡。

化学名为溴化n-甲基-n-(1-甲基乙基)-n-[2-(9h-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵。又名普鲁本辛。

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溴丙胺太林系季铵类抗胆碱药，不易吸收，不易透过血脑屏障，中枢副作用小。主要用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于胃炎，胰腺炎、胆汁排泄障碍等。

2、n1-胆碱受体阻断剂

又称神经节阻断药。主要是阻断n1胆碱受体，切断神经冲动的传导，使血管舒张，导致血压下降。用于高血压的治疗。代表药物有美卡拉明(mecamylamine)、六甲溴铵(hexamethonium bromide)等，由于近年来出现了许多优秀的抗高血压药物，神经节阻断药物已较少使用。

3、n2-胆碱受体阻断剂

作用于骨骼肌神经肌肉接头处的运动终板膜上的乙酰胆碱n2-受体，阻碍神经冲动在神经肌肉接头处的正常传递，导致随意肌的松弛。故又称肌肉松弛药。该类药物可使骨骼肌完全松弛。手术时运用该类药物，肌肉松弛可不再依赖全身麻醉的深度，故可减少麻醉药的用量，避免深度麻醉引起病人的呼吸、循环抑制等不良后果。是临床麻醉时使用的重要辅助药物。

临床上用作肌肉松弛的药物除乙酰胆碱n2-受体的拮抗剂，即外周性肌肉松弛药外，还有作用于中枢的肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递，使骨胳肌松弛，其机制尚不清楚。也一并在本节介绍。

(1)外周性肌肉松弛药

外周性肌肉松弛药又分为非去极化型和去极化型。

非去极化型肌肉松弛药，也称竞争性肌松药。药物与运动终板膜上的n2-受体结合后无激动作用。与乙酰胆碱竞争受体，阻断了乙酰胆碱的信号传递作用，使骨胳肌松弛。当给予抗胆碱酯酶药(如新斯的明)后，随着终板膜处乙酰胆碱的水平增大，可使神经肌肉阻断作用逆转。此类药物的作用易于控制，可保证安全。

去极化型肌肉松弛药。药物与运动终板膜上的n2-受体结合，使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化，阻断神经冲动的传递，使终板对乙酰胆碱的反应降低，导致骨胳肌松弛。多数本类药物不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，作用类似于过量的乙酰胆碱长时间作用于受体。故本类药物过量时，不能用抗胆碱酯酶药对抗。与非去极化型肌肉松弛药比较，去极化型肌肉松弛药的作用不便控制，故这类药物的应用不如非去极化型肌肉松弛药广泛。但本类药物

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中的氯化琥珀胆碱，因起效快，且易被血浆中的胆碱酯酶水解失活，持续时间短，易于控制，尚在临床中应用。

*氯化琥珀胆碱

化学名为二氯化2,2’-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[n,n,n-三甲基乙铵]二水合物。又名司可林。

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭，味咸。本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中微溶，在乙醚中不溶。mp.157～163℃，无水物的熔点为190℃。无水物有引湿性。

氯化琥珀胆碱具有酯键结构，在固体结晶状态稳定，水溶液中可水解。水解速度随ph值和温度的改变而变化，在碱性条件易水解。两个酯键的水解分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶液，稳定性比较好。

本品在生产过程中或贮存过久，可能带入或产生胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯等杂质，药典规定检查其限量。

氯化琥珀胆碱经注射给药后，在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。先生成1分子胆碱和1分子琥珀酸单胆碱酯，后者缓缓分解成胆碱和琥珀酸。很少以氯化琥珀胆碱的分子形式从尿中排泄。

本品为去极化型外周骨骼肌松弛药，松弛作用产生迅速，持续较短。常用于气管内插管手术的全身麻醉。本品不能与碱性药物如硫喷妥钠等合用。

大多数临床上使用的外周性肌肉松弛药都是非去极化型。

非去极化型的肌肉松弛药可分为生物碱类和合成类。生物碱类有右旋氯筒箭毒碱(tubocurarine chloride)，汉肌松(tetrandrine dimethiodide)、傣肌松(cissampelosine methiodide)等。其结构都较复杂，具有一定空间结构的氮原子，多数为双季胺结构，且氮原子处在苄基四氢异喹啉的杂环体系中。两个氮原子相距10～12个原子。

设计者利用体内药物代谢的水解反应和非酶性hofmann消除反应，可使阿曲库铵在体内迅速代谢为无活性的代谢物，解决了肌肉松弛药类药物产生蓄积中毒的不良反应，得到了广泛的应用。这类药物还有多库氯铵(doxacurium chloride)(不在肝肾酶催化代谢)和米库氯铵(mivacurium chloride)，两药均较安全。

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在20世纪60年代发现的具雄甾母核的季铵生物碱有肌肉松弛作用，在甾环3,17位乙酰化得到甾烷类去极化型神经肌肉阻断剂，作用强于氯化筒箭毒碱，而且起效快、持续时间长。这类药物有维库溴铵(vecuronium bromide)、哌库溴铵(pipecuronium bromide)、罗库溴铵(rocuronium bromide)等。

*苯磺酸阿曲库铵

苯磺酸阿曲库铵是在对简箭毒碱的结构改造中得到的对称的1-苄基四氢异喹啉类药物中的一个。该类药物具有双季铵结构，两个季铵氮原子间相隔10～12个原子。季铵氮上有较大的基团，且季铵氮原子的β位有吸电子基团取代，可以在生理条件下发生hofmann消除反应，避免了酶催化的代谢过程，副作用小。

苯磺酸阿曲库铵由于在体内经hofmann消除和酯解代谢，治疗剂量不影响心、肝、肾功能，副作用小。

阿曲库胺结构中有4个手性中心，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。现使用的是各异构体的混合物。

阿曲库胺的1r-cis, 1，r-cis已开发为临床使用的肌肉松弛药，称为顺曲库铵(cis atracurium)，作用强度是苯磺酸阿曲库铵的3倍，引起组胺释放的倾向更小。

*泮库溴铵

本品是甾类非去极化型神经肌肉阻断剂，是从天然发现的具雄甾母核的季铵生物碱，经结构改造而得。在结构的环a和环d部份，各存在一个乙酰胆碱样的结构片断。

泮库溴铵作用为筒箭毒碱的5～6倍，起效时间及持续时间与氯化筒箭毒碱相似，现已取代筒箭毒碱作为大手术的首选药物。副作用有心动过速，血压过高等。

(2)中枢性肌肉松弛药

中枢性肌肉松弛药通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递，使骨胳肌松弛。该类药物如氯唑沙宗(chlorzoxazone)，主要用于治疗骨胳肌疾病和肌肉痉挛疼痛。

*氯唑沙宗

化学名为5-氯-苯并噁唑-2-(3h)-酮。

本品通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递，使骨骼肌松弛，主要用于治疗骨骼肌疾病和肌肉痉挛疼痛。

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通常口服给药，给药后1～2小时达到血药峰值，可迅速代谢成6-羟基唑沙宗，并主要以葡萄糖醛酸结合物的形式，从尿中排除。

主要的副作用为嗜睡和眩晕，肝功能受损的患者不得服用。

例题：

1.关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是

a 能兴奋m-胆碱能受体;b 又名硝酸匹鲁卡品;

c 遇光易变质;d 水溶液较稳定不易水解;

e 显硝酸盐的鉴别反应;

2.分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是

a 硝酸毛果芸香碱;b 溴新斯的明;

c 碘解磷定;d 硫酸阿托品;

e 氢溴酸山莨菪碱;

3.其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是

a 溴丙胺太林;b 溴新斯的明;

c 氢溴酸山莨菪碱;d 碘解磷定;

e 盐酸苯海索;

参考答案

1.d;2.a;3.b;

下列药物中具有中枢性抗胆碱作用的是篇三

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【金牌考点】2018年中西医结合药理学考点：镇痛药

2017年执业医师考试时间在12月9日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业医师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第十一单元 镇痛药

opioid analgesics & antagonists

概述

疼痛 是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。

一 疼痛的性质：

(1)快痛(锐痛：外伤，骨折，急性心梗)

尖锐，定位清楚，快、短;

(2)慢痛(钝痛：头痛、牙痛、月经痛、关节痛)

烧灼痛，定位模糊，慢、长;

概述

二 缓解疼痛的药物分类：

(1)镇痛药(analgesics)

(2)解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs)

(3)局麻药 local anesthetics，全麻药 anesthetics

(4)三环抗抑郁药 tricyclic antidepressants

(5)卡马西平，苯妥英钠 antiepileptic

概述

三 镇痛药的特点;

1.镇痛作用强;

2.对呼吸有抑制作用;

3.反复应用易成瘾

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四 镇痛药的分类：

1.阿片生物碱类镇痛药;

2.人工合成镇痛药;

3.具有镇痛作用的其他药

第一节 阿片生物碱类镇痛药

阿片(opium)

又名鸦片

阿片的研究历史

1)公元前16世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载，可能是鸦片的最早文字记载。

2)公元前130～63年，“theriaca”中含有阿片。

3)公元1世纪，罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。

4)10～11世纪，阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途(镇痛镇静)。

5)16世纪，阿片在欧洲已被人们广泛应用，“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片制剂。

6)18世纪以后，“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用，用于止泻止咳同时，吸鸦片开始在东方流行。

7)19世纪开始，对阿片的主要成分进行开发。

阿片的化学成分

20多种生物碱分两大类：

阿片类生物碱的化学结构及构效关系

【阿片类的作用机制研究历史】

一、作用机制的研究历史

① 1915年：烯丙基去甲可待因可防止或消除吗啡或海洛英引起的呼吸抑制;

② 1940年：烯丙吗啡有较强的对抗吗啡作用，可促进阿片成瘾者的戒断症状;

③ 1940年以后：环丁甲二氢吗喃、布普林诺啡、镇痛新等进入临床;

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④ 1963年：我国发现morphine的镇痛部位在第三脑室周围;

⑤ 1967年，设想脑内有阿片受体

⑥ 1973年：证明脑内、脊髓内存在阿片受体;

⑦ 1975年：从猪脑中分离出两种脑啡肽，其在脑内的分布与阿片受体一致;

⑧ 1993年：阿片受体分子克隆成功;

阿片受体的分布

① 与痛觉整合及感受有关的部位：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质区的阿片受体;

② 情绪及精神活动(新快、成瘾的作用部位)：边缘系统及蓝斑核阿片受体;

③ 咳嗽反射、呼吸中枢和交感中枢：延髓的孤束核;

④ 缩瞳有关部位：中脑盖前核;

⑤ 胃肠活动(恶心、呕吐反射)：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核;

⑥ 肠肌也存在阿片受体。

在中枢神经系统中存在3种亚型，即μ、κ、δ(σ)。

吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快以及依赖性等主要由μ受体介导。

【药理作用】

一.中枢神经系统

1.镇痛

① 作用强，最有效;

② 选择性高，在镇痛的同时意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响;

③ 具有明显的镇静作用;

④ 有 欣快感;

【药理作用】

2.镇静

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3.嗜睡、精神朦胧、理智障碍等;

4.环境安静情况下易入睡，但容易唤醒。

5.呼吸抑制

6.治疗量的morphine就有呼吸抑制作用;

7.表现为呼吸频率下降，潮气量下降，每分通气量下降;

8.呼吸抑制是morphine中毒致死的主要原因;

【药理作用】

4.镇咳

特点 ：镇咳作用强，对多种原因引起的咳嗽都有效。

5.其他：缩瞳(针尖样瞳孔);恶心、呕吐

【药理作用】

二.平滑肌兴奋

【药理作用】

三.心血管

特点：

① 治疗量对心率、心律和心收缩力无影响，但可抑制血管平滑肌，对某些个体可引起体位性低血压;

② 较大剂量静脉注射使卧位病人的血压下降;

③ 更大剂量可出现心动过速，由于morphine可引起组胺释放和抑制血管运动中枢所致;

④ 升高颅内压，由于呼吸抑制，co2潴留，脑血管扩张。

【临床应用】

1.镇痛：

① 主要用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、癌症等;

② 心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可用，机理是：镇静和扩血管。

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③ 严重绞痛(肾绞痛、胆绞痛)需要合用阿托品类解痉药。

心源性哮喘*(配合强心苷、呋塞米、氨茶碱)止泻：常用阿片酊或复方樟脑酊。

【不良反应】

1.治疗量时发生的一般不良反应包括：恶心、呕吐、胆绞痛、便秘、排尿困难、嗜睡、眩晕及呼吸抑制;

2.耐受性和成瘾：

l 耐受性

l 成瘾

l 戒断症状：烦躁，失眠，打呵欠，流泪流涕，肌肉震颤，呕吐，腹痛，虚脱甚至休克。

【成瘾的治疗】

药物替代疗法

• 美沙酮

• 二氢唉托啡

• 美沙酮和二氢唉托啡联合治疗或序贯交替使用。

• 可乐定

【急性中毒】

• 表现：昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸抑制、血压下降、紫绀、尿少、体温下降，死于呼吸麻痹。

• 治疗：人工呼吸、给氧、注射纳洛酮

【禁忌症】

• 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛;

• 禁用于支气管哮喘及肺心病患者;

• 禁用于颅内压增高的患者;

可待因(codeine)

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• 可待因的镇痛作用仅吗啡的1/12;镇咳作用为其1/4;

• 生物利用度高，持续时间与吗啡相似;

• 镇静作用不明显;

• 欣快感及成瘾性弱于吗啡;

• 在镇静剂量下，对呼吸中枢抑制作用较轻;

• 无明显的便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用;

• 可待因为典型的中枢镇咳药;

第二节人工合成镇痛药

哌替啶(pethidine)，又名度冷丁(dolandine)、麦啶(meperidine)

特点：

• 镇痛效力弱于吗啡;取代吗啡用于各种疼痛;

• 维持作用时间短，仅2~4小时;

• 抑制呼吸的作用较弱;

• 对咳嗽中枢抑制较轻，无缩瞳作用;

• 一般不引起便秘，无止泻作用，但能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道压力;

• 成瘾性发生较慢，戒断症状持续时间较短;

• 其代谢产物对中枢有兴奋作用;

• 其镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量;

阿法罗定(alphaprodine),又名(anadol)

特点：

短效，主要用于短时止痛

可与阿托品合用，以解除胃肠道、泌尿道、平滑肌痉挛性的疼痛

呼吸抑制作用与成瘾性均较轻

芬太尼(fentanyl)

特点：

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• 镇痛作用较吗啡强100倍，用于各种剧痛;

• 维持时间1~2小时;

• 与氟哌利多合用，“神经安定镇痛”;

• 成瘾性较小;

美沙酮(methadone)

特点：

口服与注射同样有效，作用性质和维持时间与吗啡相似;

耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗;

适用于各种剧痛，也用于吗啡成瘾的替代疗法

喷他佐新(pentazocine，镇痛新)

主要激动κ、δ受体，可拮抗μ受体，成瘾性很小;

镇痛效力为吗啡的1/3，抑制呼吸作用约为吗啡的1/2;

可减弱吗啡的镇痛作用，并可促进吗啡的成瘾者戒断症状的产生;

大剂量时可产生精神症状，有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等;

对胆道的兴奋作用较弱;

心血管作用不同于吗啡，大剂量可增快心率，升高血压;

二氢唉托啡(dihydroetorphine)

镇痛效力为吗啡的12000倍，维持2小时左右;

小剂量间断用药不易产生耐受性，故用于镇痛或吗啡类成瘾者的戒毒治疗;

第三节 其他镇痛药

曲马朵(tramadol)

特点：

镇痛作用强度与喷他佐新相似;

不抑制呼吸，不影响心血管功能、不产生便秘等副作用;运用于中等程度及重度，急、慢性疼痛和外科手术，分娩，晚期肿瘤疼痛;

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长期应用也会成瘾，不宜用于轻度疼痛;

布桂嗪(bucinnazine)又名强痛定(fortanodyn, ap-273)

多用于偏头痛，三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛等;

有成瘾性的可能，宜慎用;

延胡索乙素及罗通定

特点：

• 镇痛作用与阿片受体无关，无成瘾性;

• 对慢性持续性钝痛效果较好，用于治疗胃肠及肝胆等内科疾病引起的钝痛、一般性头痛等;

• 也可用于分娩止痛和痛经，对产妇和胎儿均无不良影响;

第四节 阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮

纳洛酮(naloxone)

[药理作用及临床应用]

1.对4型阿片受体都有拮抗作用;

2.本身无明显的药理效应及毒性;

3.对吗啡成瘾者可加速诱发戒断症状;可用于吸毒成瘾者的诊断;

4.对吗啡中毒者，小剂量就能迅速翻转吗啡的作用和消除其呼吸抑制现象;适用于吗啡类镇痛药的急性中毒;

5.镇痛药的理论研究中为工具药。

纳曲酮(naltrexone)

口服生物利用度高，作用维持时间较长;

例题：

1、典型的镇痛药其特点是：

a.有镇痛、解热作用

b.有镇痛、抗炎作用

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c.有镇痛、解热、抗炎作用

d.有强大的镇痛作用，无成瘾性

e.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾

2、吗啡常用注射给药的原因是：

a.口服不吸收

b.片剂不稳定

c.易被肠道破坏

d.首关消除明显

e.口服刺激性大

3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：

a.导水管周围灰质

b.蓝斑核

c.延脑的孤束核

d.中脑盖前核

e.边缘系统

参考答案

1.e 2.d 3.b

下列药物中具有中枢性抗胆碱作用的是篇四

药理学

一、名解：

1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及其作用规律的科学。2.药效学：药物对机体作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。

4.首关消除：某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时，被其中的酶所代谢，致使进入体循环的药量减少的一种现象。10.治疗指数：通常将药物的的ld50/ed50的比值称为治疗指数

12.肝肠循环：被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排出，经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。13.半衰期：药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。

14.不良反应：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。16.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，adr，ach 17.耐药性：病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失，大多由质粒介导，但亦可有染色体介导。

二、填空题

1．药理学研究的内容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力学 4．药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应 等类型。8．氯丙嗪可与_度冷丁（哌替啶）、_异丙嗪_配合组成冬眠合剂。

9．阿托品在眼科的应用①_治疗虹膜睫状体炎；②扩瞳作眼底检查。对眼的影响有 扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。11．毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_。对眼的影响有①缩瞳 ②降低眼内压 ③调节痉挛 13．阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体内环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。

15．硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩张周围血管，降低心肌耗氧量、16.舒张冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心内膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。

23．强心苷的正性肌力作用的主要特点为： 增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。31．麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为①_镇静 ；②_兴奋呼吸中枢 _③_抑制腺体分泌__。37．巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现 镇静__、_催眠_、抗惊厥 和_麻醉_等作用。40．普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失常__。

44．阿司匹林具有 解热_、镇痛_、抗炎抗风湿 等作用,这些机制均与 抑制pg前列腺素 合成有关。45．硝酸甘油可用于治疗_各型心绞痛_ 和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于 劳累_型心绞痛。51．四环素对_绿脓__杆菌、_伤寒杆菌、_结核__杆菌无效。

三、简答题：

1.毛果芸香碱的药理作用及临床应用：

（一）药理作用⑴对眼的影响： 1 缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。降低眼内压：虹膜拉向中心，根部变薄，前房角间隙变大，易于房水进入巩膜静脉窦循环。3调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体增厚，屈光度增加，视近物清楚，远物模糊（2）对腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。

（二）临床应用：

①青光眼：闭角型青光眼（充血性青光眼）；开角型青光眼（单纯性青光眼）②治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。③口腔干燥（口服）

④对抗阿托品中毒的m样症状

2.氯丙嗪的药理作用(抗精神失常药)、临床应用及不良反应： ㈠药理作用:主要是阻断da-r，还可阻断α-r 和 ｍ-r。⑴对中枢神经系统的作用

①抗精神病作用：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质系统的d2样受体有关，无耐受性。②安定作用：易产生耐受性。

③镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕吐无效。㈡临床用途：

①各型的精神分裂症②躁狂症③各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐。④人工冬眠及低温麻醉⑤神经官能症：小剂量可治疗神经官能症 3.试诉阿托品的药理作用及临床应用

（一）药理作用

1.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺3.对眼的作用：（1）散瞳（2）升高眼内压（3)调节麻痹4.心血管系统：(1）解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速(2）扩张血管，改善微循环。5.中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经

（二）临床应用

1．缓解内脏绞痛2．抑制腺体分泌：(1)全身麻醉前给药(2)严重盗汗的流涎症3．眼科：(1)虹膜睫状体炎(2)散瞳检查眼底(3)验光配镜4．感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克5．缓慢型心律失常：窦性心动过缓，i ii度房室传导阻滞6．解救有机磷农药中毒 7.阿司匹林（解热镇痛药）的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应：

（二）药理作用与临床应用：

①解热、镇痛：有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（apc），用于头痛、牙痛、肌肉痛、n痛、痛经及感冒发热等。②抗炎抗风湿：抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。③抗血栓形成（小剂量）：主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。9.吗啡的主要药理作用及临床应用是什么？

（一）药理作用：

1.对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用 缩瞳 2.对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低

3.平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制

（二）临床应用

1.镇痛：吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。2.镇静：吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。3.止咳：能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用.4.止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。5.治疗心源性哮喘 14.青霉素引起过敏性休克的主要防治措施。

(1)认真掌握适应症，避免滥用和局部用药；

(2)详细询问病史，对青霉素过敏者禁用，对其它药物过敏者慎用；

(3)注射前必须作皮试，初次用药或停药3～7天后再重复用药或更换另一批药物时，必须做皮肤过敏性试验；

(4)避免在饥饿时用药，注射后应观察30分钟；

(5)临用前配制；

(6)注射时应做好急救准备

15.肾上腺素的用途？

(1）抢救心跳骤停；（2）抢救过敏性休克；（3）治疗支气管哮喘急性发作或持续状态；（4）局部止血：鼻粘膜和牙龈出血；（5）与局麻药配伍。21.治疗消化性溃疡的药物分类： ⑴抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等

⑵h2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 ⑶m-胆碱受体阻断药：阿托品等 ⑷胃壁细胞h+泵抑制剂：奥美拉唑 ⑸胃泌素阻断药：丙谷胺

⑹胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 ⑺抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药 胰岛素的作用用途：（p200）

选择题：

1、有些药物只影响机体少数甚至一种生理功能，这种特性称为（d a、安全性 b、有效性 c、耐受性 d、选择性 e、敏感性

2、弱酸性药物在碱性尿液中（b）

a、解离多，再吸收多，排泄慢 b、解离多，再吸收少，排泄快 c、解离少，再吸收多，排泄慢 d、解离少，再吸收少，排泄快

3、一级消除动力学的特点是(c)a、血浆消除半衰期随血浆药物浓度高低而增减 b、血浆消除半衰期随给药量大小而增减

c、单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比）d、单位时间内体内药量以恒定的量消除

4、药物在应用相等剂量时，表观分布容积（vd）小的药物比vd大的药物(c)a、血浆药物浓度较低 b、血浆蛋白结合率较低 c、组织内药物浓度低 d、生物利用度较小

5、生物利用度是指（d）a、根据药物的表观分布容积来计算 b、根据药物的消除速率常数来计算

c、舌下含服药物能被吸收进入体循环的相对量和速度

d、任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率

6、毒扁豆碱（physostigmine）的主要用途是(a)a、青光眼 b、重症肌无力 c、腹胀气 d、阵发性室上性心动过速

7、碘解磷定（pyraloxime iodide）（pam）对何种组织作用最明显(a)a、骨骼肌 b、瞳孔 c、腺体 d、胃肠道

8、肾上腺素（adrenaline）不适用于(b)a、心脏骤停 b、充血性心力衰竭 c、局部止血 d、过敏性休克

9、酚妥拉明（phentolamine）的不良反应有(d)

a、升高血压 b、诱发糖尿病

c、抑制呼吸中枢 d、静脉给药有时可引起严重的心率加快

10、强镇痛药（阿片受体激动药）应当严格控制应用，其主要理由是容易引起（a）a、成瘾性 b、耐受性 c、便秘 d、体位性低血压