呼吸系统用药指导汇总
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1.小儿用药
2.老年人用药
(二)妊娠和哺乳期妇女用药
1.妊娠期用药
(4)妊娠期妇女用药注意事项(5)妊娠期妇女禁用药物的常见品种
2.哺乳期用药
(三)驾驶员和运动员用药
1.驾驶员用药
(1)驾驶员应慎用的药物(2)防范措施
2.运动员用药
(1)兴奋剂的概念、分类及主要品种(2)兴奋剂的危害
(四)肝、肾功能不全者用药
1.肝功能不全者用药
2.肾功能不全者用药
(五)透析患者用药
1.常用的透析方法
(1)血液透析的适应证和相对禁忌证(2)腹膜透析的适应证
2.透析患者用药注意
(1)透析患者给药剂量的调整(2)透析患者用药注意事项
第一节 镇咳药
咳嗽是一种保护性反射活动,可将呼吸道内的黏液和异物排出,排出后咳嗽症状多缓解。
按其作用机制不同分为两大类:
(1)中枢性镇咳药:即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物,包括右美沙芬、喷托维林和可待因。
(2)外周性镇咳药:凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者,都归人此类,药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.喷托维林
喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收,在 20~30min 内起效,一次给药镇咳作用可维持 4~6h。
2.苯丙哌林
苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强,为可待因的 2~4 倍。无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性。
3.可待因
选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。此外,可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。
4.右美沙芬
其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用,但无镇咳作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。
(二)典型不良反应
1.中枢性镇咳药(可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬)
长期应用产生依赖性。
2.外周性镇咳药(苯丙哌林)
苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。
(三)禁忌证
1.妊娠期妇女。
2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。
(四)药物相互作用
可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征。
二、用药监护(重要考点)
(一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药
(1)以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。
(2)剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。
(3)对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。
(4)对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因。
(二)注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药
(三)注意镇咳药的安全性
1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡,服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。
2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征。
三、主要药品
喷托维林
【适应证】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
【注意事项】
(1)哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用。
(2)与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛等药合用,可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。
右美沙芬
【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
【注意事项】(1)2 岁以下儿童不宜用。(2)酒精可增强右美沙芬的镇静作用,用药期间不宜饮酒。(3)过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药 7 天,如症状未缓解,请停药就医。
平喘药
是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类:①肾上腺素受体激动药;
②茶碱类;
③m胆碱受体阻断药;
④肾上腺皮质激素;
⑤肥大细胞膜稳药;
⑥其他。
(一)肾上腺素受体激动药
本类药物通过激动肾上腺素β2受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内camp浓度,使细胞内ca2+水平降低,从而松弛支气管平滑肌;
肾上腺素还能激动α受体,使呼吸道粘膜血管收缩,减轻粘膜水肿,有利于改善气道阻塞;
此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体,抑制过敏介质释放,预防过敏性哮喘的发作;
长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少,疗效减低,引起哮喘反跳,病情加重。故本类药物不宜长期连续应用,必要时可与其他平喘药交替使用。
肾上腺素
肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。平喘作用快而强,但可激动心脏β1受体引起心动过速,甚至心律失常,对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高,加重心脏负担,故一般不常应用。主要用于控制哮喘急性发作,用法为皮下注射给药,数分钟内见效,维持时间为1~2h。
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素又称喘息定,对β1和β2受体均具有明显激动作用,对α受体几乎无作用,其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强。口服无效,吸入给药1min起效,可维持1~2h,主要用于支气管哮喘急性发作。
常见不良反应有:心率加快、心悸,为β1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象,与激动骨骼肌上的β2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低,但心脏对药物的反应并不降低,因此任意增加剂量,可产生严重的心律失常,甚至室颤而死亡。尤其是当病人严重缺氧时,心肌更为敏感,应特别注意。
麻黄碱
麻黄碱作用与肾上腺素相似,但作用较弱,其特点是口服有效,作用缓慢、温和、持久。麻黄碱可兴奋中枢,引起失眠,故已少用,仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。
沙丁胺醇
沙丁胺醇又称舒喘灵,对β2受体作用强于β1受体,对α受体无作用,平喘作用与异丙肾上腺素(isoprenaline)相似,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效,2~3h达最大效应,可维持4~6h。气雾吸入5min起效,作用最强时间在1~1.5h,维持3~4h。本药对支气管扩张作用强而持久,对心血管系统影响很小,是目前较为安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。
(二)茶碱类
茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱。
【体内过程】
口服吸收迅速,生物利用度几乎达100%,吸收后可分布到细胞内液与外液,90%经肝药酶代谢转化,10%以原形由尿排出。儿童t1/2约3.7 h,成人约7.7 h。
【临床应用】
①主要用于支气管哮喘:急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射,可缓解气道痉挛,改善通气功能,对慢性哮喘病例,茶碱类可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态,由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放,气道的β受体对肾上腺素的敏感性降低,使肾上腺素受体激动药的疗效下降。此时配伍用茶碱类药物,可使疗效提高。
②茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病:长期应用可明显改善气促症状,并改善肺功能。
③可用于心源性哮喘的治疗。
【不良反应】
茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为10?g~20?g/ml。超过20?g/ml即可引起毒性反应,早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等,严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷,甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡,一旦发现毒性症状,应立即停药。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大,因此临床应定期监测血药浓度,及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。
(三)m受体阻断药
异丙溴托铵
异丙溴托铵为阿托品的异丙基衍生物,对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。雾化吸入时,不易从气道吸收,口服也不易从消化道吸收,只在局部发挥舒张平滑肌作用,故没有阿托品样的全身性不良反应,也不影响痰液分泌。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。
(四)糖皮质激素类
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用。诱导磷脂酶a2抑制蛋白如巨皮素的产生,抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸,从而使白三烯及前列腺素的合成减少,使小血管收缩,渗出减少,因而能降低气道反应性。
糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗方法,充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应。但近年来发现长期吸入糖皮质激素s能使气道上皮基底膜变厚,平滑肌增生,不可逆地增加气道反应性。
倍氯米松
本药为地塞米松的衍生物,其局部抗炎作用较前者强数百倍,气雾吸入,直接作用于气道发挥抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,每日吸入0.4mg与口服强的松龙7.5mg/d的疗效相当。药效高峰在用药后10d出现,故需预先用药。長期应用也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾,不能发挥作用,故不宜应用。常用量对肾上腺皮质功能无影响。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。
布地萘德
镇咳药
镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物。
可待因
可待因又称甲基吗啡,是阿片所含的生物碱之一。镇咳作用强度约为吗啡的1/4。可待因(codeine)对咳嗽中枢有较高选择性,镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性比吗啡弱,是目前最有效的镇咳药。主要用于剧烈的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛,其镇痛作用强度约为吗啡的1/7~1/10。作用持续4~6h,过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状。久用也可成瘾,应控制使用。
喷托维林
又名咳必清,为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药,對咳嗽中枢有选择性抑制作用,其强度为可待因的1/3。并有局麻作用,能抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌,适用于上呼吸道感染引起的咳嗽。该药偶见轻度头痛、头晕、口干、恶心等不良反应。因有阿托品样作用,青光眼患者禁用。
右美沙芬
又名右甲吗南,为中枢性镇咳药,强度与可待因相等或略强。无镇痛作用,长期服用无成瘾性。治疗量不抑制呼吸,不良反应少见。中毒量时可有中枢抑制作用。
祛痰药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。能增加呼吸道分泌,稀释痰液或降低其粘稠度,使痰易于咳出,改善咳嗽和哮喘症状。因此,祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。
氯化铵
口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢,反射性地增加呼吸道腺体分泌使痰液变稀而祛痰。很少单独使用,多配成复方制剂应用。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。
乙酰半胱氨酸
又名痰易净,为半胱氨酸的n-乙酰化物,能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,使粘蛋白分解成小分子的肽链,使痰的粘滞性降低,易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。有特殊臭味,可引起恶心、呕吐,可导致支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者应慎用。滴入气管可产生大量分泌液,故应及时吸引排痰。雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触,应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素混合,以免降低抗生素活性。
溴己新
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